Verapamil

Verapamil
IUPAC navn
( RS )-2-(3,4-dimetoksyfenyl)-5-[2-(3,4-
dimetoksyfenyl)etyl-metylamino]
-2-(1-metyletyl)pentannitril
Generelle funksjoner
Molekylær eller rå formelC27H38N2O4 _ _ _ _ _ _ _
Molekylmasse ( u )454.602 g/mol
CAS-nummer52-53-9
EINECS-nummer200-145-1
ATC-kodeC08 DA01
PubChem2520
DrugBankDB00661
SMILCC(C)C(CCCN(C)CCC1=CC(=C(C=C1)OC)OC)(C#N)C2=CC(=C(C=C2)OC)OC
Farmakologiske data
Administrasjonsmåte _
oral, intravenøs
Farmakokinetiske data
Biotilgjengelighet35,1 %
Metabolismelever
Halvt liv2,8-7,4 timer
Utskillelsenyre : 11 %
Sikkerhetsinformasjon
Kjemiske faresymboler
fare
Fraser H301 - 311 - 331
Råd P261 - 280 - 301 + 310 - 311 [1]

Verapamil er en ikke- dihydropyridin kalsiumkanalblokker ( tilhører den kjemiske klassen av fenylalkylaminer). Det er indisert ved behandling av hypertensjon og i noen former for arytmi.

Veibeskrivelse

Det brukes som medisin i kardiologi mot akutt og kronisk koronar insuffisiens, profylakse av koronar vasospasme, ettervirkninger av akutt hjerteinfarkt, ved nodal reentry takykardier, høy ventrikulær respons flutter og høy ventrikulær respons atrieflimmer , parfyme arter ventrioksy , mild arteriell puls . hypertensjon

Advarsler

Muskeldystrofi: Verapamil kan forårsake redusert nevromuskulær overføring hos friske pasienter. Hos pasienter med muskeldystrofi kan en reduksjon i dosen av legemidlet være nødvendig [2] .

Klonidin: overvåk hjertefrekvensen til pasienter som behandles med klonidin og verapamil, da kombinasjonen av de to medikamentene kan forårsake hypotensjon og atrioventrikulær blokkering [3] .

Parkinsonsyndrom: behandling med kalsiumantagonistmedisiner kan forårsake utbruddet av parkinsonsyndrom , preget av akatisi og dystoni , reversibelt med seponering av medikamenter. Forsiktighet bør utvises ved administrering av kalsiumkanalblokkere til pasienter med Parkinsons sykdom , da klinisk forverring kan oppstå [4] .

Gingival hypertrofi: tilfeller av gingival hypertrofi er rapportert etter inntak av kalsiumantagonistmedisiner . Endringen i gingivalbindevevet ser ut til å skyldes interaksjoner mellom legemidler og fibroblaster og var reversibel i løpet av noen få måneder etter seponering av behandlingen [5] .

Graviditet: FDA har listet verapamil i klasse C for bruk under graviditet . Denne klassen inkluderer legemidler hvis dyrestudier har vist skadelige effekter på fosteret og som ingen spesifikke studier på mennesker er tilgjengelige for, og legemidler som verken studier på mennesker eller dyr er tilgjengelig for. Begrensede data er tilgjengelige angående sikkerhet og effekt av verapamil under graviditet; reservere administrasjonen av stoffet for tilfeller av faktisk behov, etter en nøye vurdering av risiko/nytte-forholdet, og ta den minste effektive dosen [6] [7] [8] .

Amming: begrensede data er tilgjengelige angående bruk av verapamil under amming . Legemidlet skilles ut i morsmelk, men hos spedbarn ble det ikke påvist [9] [10] .

Kontraindikasjoner

Kontraindisert i tilfeller av: venstre ventrikkelinsuffisiens, hypotensjon, bradykardi, andre og tredje grads atrioventrikkelblokk , sinoatrial blokkering . Bør unngås ved graviditet og amming . Det er vanligvis ikke assosiert med betablokkere .

Doseringer

Det brukes vanligvis ved oral administrering, men også ved langsom intravenøs injeksjon og med formuleringer med modifisert frigjøring. Ved oral vei:

Det er ingen spesifikk indisert dosering for klasehodepine . I litteraturen er det snakk om 240 mg (minimumsdose) opp til 960 mg (maksimal dose registrert på en lidende)

Farmakodynamikk

Kalsiumkanalblokkere spiller rollen som forstyrrer strømmen av kalsiumioner inn i cellene gjennom de langsomme kanalene i plasmamembranen

Kalsiumantagonister har en dominerende farmakologisk virkning i vev der kalsium regulerer eksitasjons-sammentrekningsparet, reduserer myokardial kontraktilitet og følgelig redusert vaskulær tonus og den elektriske impulsen som sirkulerer i hjertet kan bli deprimert, slike steder hvor kalsiumantagonister spiller en viktig rolle er myokardceller. , celler i ledningssystemet til hjertet og vaskulær glatt muskel.

De er perifere og koronare arterielle vasodilatatorer. Verapamil, som er den mest utbredte, reduserer myokardets kontraktile kapasitet og bremser ledningshastigheten.

Uønskede effekter

Noen av de uønskede effektene er hodepine , forstoppelse , magesmerter , ødem , svimmelhet , kvalme , impotens , oppkast , feber , arytmier , tretthet , purpura , vaskulitt , artralgi , utslett , anxiet , smerter , feber , feber , feber . erytem , ​​erytromelalgi , gingival hyperplasi .

Høye doser

Bivirkninger forverres ved administrering av høye doser eller hvis de utføres intravenøst: bradykardi , hypotensjon , hjertesvikt .

Merknader

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. av 21.09.2012, med henvisning til hydroklorid
  2. ^ Ozkul Y., Clin Neurophysiol., 2007, 118 (9), 2005
  3. ^ Jaffe R. et al., Ann. Pharmacother., 1994, 28 (7-8), 881
  4. ^ Malaterre HR et al., Arch. Mal. Coeur. Vaiss., 1992, 85 (9), 1335
  5. ^ Brunet L. et al., Drug Saf., 1996, 15 (3), 219
  6. ^ Gowda RM et al., Int. J. Cardiol., 2003, 88 (2-3), 129
  7. ^ Jürgens TP et al., Cephalalgia, 2009, 29 (4), 391
  8. ^ Kamberi L. et al., Med. Arh., 2010, 64 (5), 305
  9. ^ Miller MR et al., Eur. J. Clin. Pharmacol., 1986, 30 (1), 125
  10. ^ Anderson P. et al., Eur. J. Clin. Pharmacol., 1987, 31 (5), 625

Bibliografi

Andre prosjekter

Eksterne lenker