Bromokriptin | |
---|---|
Generelle funksjoner | |
Molekylær eller rå formel | C32H40BrN5O5 _ _ _ _ _ _ _ |
Molekylmasse ( u ) | 654.595 g/mol |
CAS-nummer | |
EINECS-nummer | 247-128-5 |
ATC-kode | N04 |
PubChem | 31101 |
DrugBank | DB01200 |
SMIL | CC(C)CC1C(=O)N2CCCC2C3(N1C(=O)C(O3)(C(C)C)NC(=O)C4CN(C5CC6=C(NC7=CC=CC(=C67)C5=C4)Br)C)O |
Farmakologiske data | |
Administrasjonsmåte _ | Muntlig |
Farmakokinetiske data | |
Halvt liv | 12-14 timer |
Sikkerhetsinformasjon | |
Fraser H | --- |
Råd P | --- [1] |
Bromokriptin er et semi - syntetisk derivat av ergotamin - et naturlig alkaloid produsert av Claviceps purpurea - som fungerer som en potent dopaminreseptoragonist. Kjemisk er det et derivat av ergolin .
Funksjonelt er det en dopaminerg agonist som kan brukes i behandlingen av hypofysetumorer, Parkinsons sykdom , hyperprolaktinemi , malignt nevroleptisk syndrom og type 2 diabetes mellitus .
Farmakologiske studier har bekreftet det faktum at bromokriptin har svak agonistaktivitet av den dopaminerge D2-reseptoren og delvis antagonist av D1-reseptoren [2] . Ved å interagere spesielt med reseptorene lokalisert på de luteotrope cellene i adenohypofysen, hemmer bromokriptin sekresjonen av prolaktin , hormonet som er ansvarlig for å stimulere brystkjertelen og amming. Selv om dette er dens viktigste farmakologiske virkning, kan en interaksjon med de dopaminerge nevronene i nucleus striatum ikke nektes.
Gitt disse egenskapene, brukes bromokriptin til behandling av galaktoré , godartede sykliske sykdommer i brystet. Det er også nyttig i behandlingen av prolaktinomer da det reduserer både konsentrasjonen av prolaktin i plasma og størrelsen på selve svulsten. Det er også foreskrevet i avanserte tilfeller av puerperal mastitt, hvor amming midlertidig avbrytes for å beskytte brystet mot ytterligere infeksjonskilder.
Bromokriptin har ytterligere hemmende kapasiteter mot frigjøring av veksthormon og kan også brukes ved akromegali . I sistnevnte tilfelle må det imidlertid sies at somatostatinanaloger (som oktreotid ) bør foretrekkes da de er mer effektive.
Som andre ergoliniske dopaminerge agonister ( pergolid , lisurid , kabergolin ), brukes bromokriptin til behandling av Parkinsons sykdom .