Bromokriptin

Bromokriptin
Generelle funksjoner
Molekylær eller rå formelC32H40BrN5O5 _ _ _ _ _ _ _
Molekylmasse ( u )654.595 g/mol
CAS-nummer25614-03-3
EINECS-nummer247-128-5
ATC-kodeN04 BC01
PubChem31101
DrugBankDB01200
SMILCC(C)CC1C(=O)N2CCCC2C3(N1C(=O)C(O3)(C(C)C)NC(=O)C4CN(C5CC6=C(NC7=CC=CC(=C67)C5=C4)Br)C)O
Farmakologiske data
Administrasjonsmåte _
Muntlig
Farmakokinetiske data
Halvt liv12-14 timer
Sikkerhetsinformasjon
Fraser H---
Råd P--- [1]

Bromokriptin er et semi - syntetisk derivat av ergotamin - et naturlig alkaloid produsert av Claviceps purpurea - som fungerer som en potent dopaminreseptoragonist. Kjemisk er det et derivat av ergolin .

Funksjonelt er det en dopaminerg agonist som kan brukes i behandlingen av hypofysetumorer, Parkinsons sykdom , hyperprolaktinemi , malignt nevroleptisk syndrom og type 2 diabetes mellitus .

Virkningsmekanisme

Farmakologiske studier har bekreftet det faktum at bromokriptin har svak agonistaktivitet av den dopaminerge D2-reseptoren og delvis antagonist av D1-reseptoren [2] . Ved å interagere spesielt med reseptorene lokalisert på de luteotrope cellene i adenohypofysen, hemmer bromokriptin sekresjonen av prolaktin , hormonet som er ansvarlig for å stimulere brystkjertelen og amming. Selv om dette er dens viktigste farmakologiske virkning, kan en interaksjon med de dopaminerge nevronene i nucleus striatum ikke nektes.

Veibeskrivelse

Gitt disse egenskapene, brukes bromokriptin til behandling av galaktoré , godartede sykliske sykdommer i brystet. Det er også nyttig i behandlingen av prolaktinomer da det reduserer både konsentrasjonen av prolaktin i plasma og størrelsen på selve svulsten. Det er også foreskrevet i avanserte tilfeller av puerperal mastitt, hvor amming midlertidig avbrytes for å beskytte brystet mot ytterligere infeksjonskilder.

Bromokriptin har ytterligere hemmende kapasiteter mot frigjøring av veksthormon og kan også brukes ved akromegali . I sistnevnte tilfelle må det imidlertid sies at somatostatinanaloger (som oktreotid ) bør foretrekkes da de er mer effektive.

Som andre ergoliniske dopaminerge agonister ( pergolid , lisurid , kabergolin ), brukes bromokriptin til behandling av Parkinsons sykdom .

Merknader

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. av 09.01.2013 med henvisning til mesylat
  2. ^ Det italienske legemiddelbyrået (AIFA), i avtale med European Medicines Agency (EMA), anbefaler større restriksjoner på bruken av bromokriptin for å blokkere produksjonen av morsmelk etter fødsel. , på pharmacovigilanza.unina2.it . Hentet 31. desember 2018 .

Relaterte elementer

Andre prosjekter

Eksterne lenker