Apomorfin

Apomorfin
Generelle funksjoner
Molekylær eller rå formelC17H17NO2 _ _ _ _ _
Molekylmasse ( u )267,322 g/mol
CAS-nummer58-00-4
EINECS-nummer200-360-0
ATC-kodeG04 BE07
PubChem6005
DrugBankDB00714
SMILCN1CCC2=CC=CC3=C2C1CC4=C3C(=C(C=C4)O)O
Sikkerhetsinformasjon
Kjemiske faresymboler
fare
Fraser H301
Råd P301 + 310 [1]

Apomorfin er en aktiv ingrediens som brukes i behandlingen av Parkinsons sykdom , i kraft av sin agonistaktivitet på dopaminerge reseptorer . Det brukes også i behandlingen av erektil dysfunksjon og som et brektmiddel . Til tross for navnet og den kjemiske strukturen som kan tilskrives morfinmolekylet , viser ikke apomorfin noen aktivitet på opioidreseptorer .

Historie

Spor av apomorfin begynner å bli funnet i vitenskapelige publikasjoner siden 1951, men dette stoffet har en mye eldre eksistens enn 1951 da det er nevnt flere ganger i forskjellige bøker så tidlig som i 1937. Apomorfin, for eksempel, er nevnt som et middel i boken Kristus stoppet i Eboli , en selvbiografisk roman av forfatteren Carlo Levi skrevet mellom desember 1943 og juli 1944 i Firenze og utgitt av Einaudi i 1945 . Fakta som ble fortalt går tilbake til perioden da han var innesperret i Lucania i årene 1935-1936 .

Stoffet ble kjent for allmennheten fordi det ble brukt under drapet på en jente i Agatha Christies mysterieroman "The Word to the Defense" og først utgitt i 1940.

En av tekstene der dens farmakologiske funksjoner er fortalt er i Williams . Burroughs . I den selvbiografiske boken forteller Burroughs hvordan han klarte å komme seg ut av heroinavhengigheten sin takket være behandling med apomorfin på en klinikk i Storbritannia.

Apomorfin har vært snakket om siden 1951 [2] , mens den første studien om klinisk bruk av stoffet ble utført i 1970 av Cotzias og medarbeidere [3] .

Ifølge den amerikanske forfatteren William Seward Burroughs er apomorfin det eneste stoffet som tillater en perfekt detox fra heroin, uten kontraindikasjoner og uten ytterligere avhengighet. Burroughs prøvde personlig apomorfin og lyktes i fullstendig avgiftning. Episoden er omtalt i forordet til The Naked Lunch og i vedlegget til The Monkey on the Back .

I sin selvbiografi forteller The Rolling Stones -gitarist Keith Richards at han forsøkte, etter Burroughs forslag, å detoxe seg fra heroinavhengighet med apomorfin. Han sier det var en så traumatisk opplevelse at han umiddelbart etter at behandlingen var over måtte ta en dose heroin.

Advarsler

Når slutten av behandlingen nærmer seg, bør den ikke avsluttes brått. Skal unngås ved lungesykdommer. Hvis det gis i kombinasjon med levodopa, bør oppmerksomhet rettes mot mulig anemi .

Kontraindikasjoner

Kontraindisert ved leverinsuffisiens og ved hjerteproblemer som angina.

Doseringer

Ved subkutan injeksjon eller tabletter som løses opp under tungen.

Uønskede effekter

Blant de hyppigste bivirkningene er kvalme , oppkast (på grunn av effekten), døsighet , forvirring , hallusinasjoner .

Merknader

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. datert 25.09.2013, med henvisning til R (-) enenatiomeren, hydrokloridhemihydrat
  2. ^ Schwab R, Amador L, Lettvin J, Apomorfin ved Parkinsons sykdom. , i Trans Am Neurol Assoc , vol. 56, s. 251-3, PMID  14913646 .
  3. ^ Cotzias G, Papavasiliou P, Fehling C, Kaufman B, Mena I, likheter mellom nevrologiske effekter av L-dopa og av apomorfin. , i N Engl J Med , vol. 282, n. 1, 1970, s. 31-3, PMID  4901383 .

Bibliografi

Relaterte elementer

Andre prosjekter