Vardenafil

Vardenafil
IUPAC navn
2-[2-etoksy-5-(4-etylpiperazin-1-yl)sulfonylfenyl]-5-metyl-7-propyl-1H-imidazo [5,1-f] [1,2,4]triazin-4- en
Generelle funksjoner
Molekylær eller rå formelC23H32N6O4S _ _ _ _ _ _ _ _
Molekylmasse ( u )488,60 g/mol
CAS-nummer224785-90-4
EINECS-nummer607-088-5
ATC-kodeG04 BE09
PubChem110634 CID 110634
DrugBankDB00862
SMILCCCC1=NC(=C2N1NC(=NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CC)OCC)C
Farmakologiske data
Farmakoterapeutisk gruppeUrologier
FosterskadelighetIkke undersøkt. Bruken er ikke indisert hos kvinner.
Administrasjonsmåte _
Muntlig
Farmakokinetiske data
Biotilgjengelighet15 %
MetabolismeLever (CYP3A4 med bidrag av isoformene 3A5 og 2C)
Halvt liv4-5 timer
Utskillelse91-95% avføring, 2-6% urin
Sikkerhetsinformasjon

Vardenafil er en PDE5 fosfodiesterasehemmer som brukes til å behandle impotens ( erektil dysfunksjon ) og markedsføres under navnene Levitra ( Bayer AG ) og Vivanza ( GSK ).

Historie

Vardenafil ble lansert i Italia i 2003, og ble opprinnelig markedsført mellom Bayer Pharmaceuticals og GSK under navnet Levitra og Vivanza . Siden 2005 har co-promoteringen av GSKs rettigheter til Levitra blitt kjøpt opp av Bayer i mange andre markeder enn USA. I Italia selger Bayer Vardenafil som Levitra : før 2005 solgte GSK det som Vivanza , gitt at europeisk lovgivning tillot sammarkedsføringen.

Over tid har vardenafil vært gjenstand for sykdomsfremkallende fenomener , så vel som dets jevnaldrende, siden det ofte brukes utenfor de presise og rigide medisinske kriteriene for behandling av erektil dysfunksjon , men snarere for rekreasjonsbruk som nå en relevant vitenskapelig litteratur om fosfodiesterase-5-hemmere dokumenter. [1] [2] [3] [4] [5]

Veibeskrivelse

Indisert i behandlingen av erektil dysfunksjon , definert som manglende evne til å oppnå eller opprettholde en ereksjon som er egnet for tilfredsstillende seksuell aktivitet. Seksuell stimulering er nødvendig for at vardenafil skal være effektivt [6] .

Det brukes i behandlingen av rehabilitering av erektil dysfunksjon etter radikal prostatektomi for prostatakreft [7] .

Doser

Vardenafil er tilgjengelig i doser på 2,5 mg, 5 mg, 10 mg og 20 mg i en sirkulær blisterpakning. Normal startdose er 10 mg etter behov (omtrent tilsvarende 50 mg Sildenafil), med mindre annet er foreskrevet: basert på effekt og toleranse kan startdosen økes til 20 mg eller reduseres til 5 mg. Vardenafil bør tas 25 til 60 minutter før seksuell aktivitet, med en maksimal dose på én per dag. Hos mange pasienter er stoffet effektivt selv etter 10-15 minutter, etter seksuell stimulering. I noen land, som Italia og Storbritannia, er bare visse styrker tilgjengelige (5 mg, 10 mg og 20 mg).

Merknader

  1. ^ Smith KM, Romanelli F, Rekreasjonsbruk og misbruk av fosfodiesterase 5-hemmere , i J Am Pharm Assoc (2003) , vol. 45, n. 1, 2005, s. 63–72; quiz 73-5, PMID  15730119 .
  2. ^ Bechara A, Casabé A, De Bonis W, Helien A, Bertolino MV, Rekreasjonsbruk av fosfodiesterase type 5-hemmere av friske unge menn , i J Sex Med , vol. 7, nei. 11, 2010, s. 3736–42, DOI : 10.1111 / j.1743-6109.2010.01965.x , PMID  20722788 . Hentet 21. august 2015 .
  3. ^ Calabrò RS, De Luca R, Balletta T, Russo M, Naro A, Bramanti P, Anfall-indusert av fosfodiesterase-5-hemmere for rekreasjonsbruk: et voksende problem blant unge mennesker! , i Subst Use Misuse , vol. 50, nei. 1, 2015, s. 137-8, DOI : 10.3109 / 10826084.2014.957774 , PMID  25265421 . Hentet 21. august 2015 .
  4. ^ Tiefer L, Kvinnelig seksuell dysfunksjon: en kasusstudie av sykdomsforbrydelser og aktivistmotstand. , i PLoS Medicine , vol. 3, nei. 4, 2006, s. e178, PMID  16597176 .
  5. ^ Lexchin J, Større og bedre: hvordan Pfizer redefinerte erektil dysfunksjon , i PLoS Med. , Vol. 3, nei. 4, 2006, s. e132, DOI : 10.1371 / journal.pmed.0030132 , PMC  1434483 , PMID  16597172 .
  6. ^ Pharmamedix: Vardenafil - Indikasjoner http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Vardenafil&vo=Indikasjoner
  7. ^ Emea, CPMP / 62/6210/02

Relaterte elementer

Andre prosjekter

Eksterne lenker