Vardenafil | |
---|---|
IUPAC navn | |
2-[2-etoksy-5-(4-etylpiperazin-1-yl)sulfonylfenyl]-5-metyl-7-propyl-1H-imidazo [5,1-f] [1,2,4]triazin-4- en | |
Generelle funksjoner | |
Molekylær eller rå formel | C23H32N6O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
Molekylmasse ( u ) | 488,60 g/mol |
CAS-nummer | |
EINECS-nummer | 607-088-5 |
ATC-kode | G04 |
PubChem | 110634 CID 110634 |
DrugBank | DB00862 |
SMIL | CCCC1=NC(=C2N1NC(=NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CC)OCC)C |
Farmakologiske data | |
Farmakoterapeutisk gruppe | Urologier |
Fosterskadelighet | Ikke undersøkt. Bruken er ikke indisert hos kvinner. |
Administrasjonsmåte _ | Muntlig |
Farmakokinetiske data | |
Biotilgjengelighet | 15 % |
Metabolisme | Lever (CYP3A4 med bidrag av isoformene 3A5 og 2C) |
Halvt liv | 4-5 timer |
Utskillelse | 91-95% avføring, 2-6% urin |
Sikkerhetsinformasjon | |
Vardenafil er en PDE5 fosfodiesterasehemmer som brukes til å behandle impotens ( erektil dysfunksjon ) og markedsføres under navnene Levitra ( Bayer AG ) og Vivanza ( GSK ).
Vardenafil ble lansert i Italia i 2003, og ble opprinnelig markedsført mellom Bayer Pharmaceuticals og GSK under navnet Levitra og Vivanza . Siden 2005 har co-promoteringen av GSKs rettigheter til Levitra blitt kjøpt opp av Bayer i mange andre markeder enn USA. I Italia selger Bayer Vardenafil som Levitra : før 2005 solgte GSK det som Vivanza , gitt at europeisk lovgivning tillot sammarkedsføringen.
Over tid har vardenafil vært gjenstand for sykdomsfremkallende fenomener , så vel som dets jevnaldrende, siden det ofte brukes utenfor de presise og rigide medisinske kriteriene for behandling av erektil dysfunksjon , men snarere for rekreasjonsbruk som nå en relevant vitenskapelig litteratur om fosfodiesterase-5-hemmere dokumenter. [1] [2] [3] [4] [5]
Indisert i behandlingen av erektil dysfunksjon , definert som manglende evne til å oppnå eller opprettholde en ereksjon som er egnet for tilfredsstillende seksuell aktivitet. Seksuell stimulering er nødvendig for at vardenafil skal være effektivt [6] .
Det brukes i behandlingen av rehabilitering av erektil dysfunksjon etter radikal prostatektomi for prostatakreft [7] .
Vardenafil er tilgjengelig i doser på 2,5 mg, 5 mg, 10 mg og 20 mg i en sirkulær blisterpakning. Normal startdose er 10 mg etter behov (omtrent tilsvarende 50 mg Sildenafil), med mindre annet er foreskrevet: basert på effekt og toleranse kan startdosen økes til 20 mg eller reduseres til 5 mg. Vardenafil bør tas 25 til 60 minutter før seksuell aktivitet, med en maksimal dose på én per dag. Hos mange pasienter er stoffet effektivt selv etter 10-15 minutter, etter seksuell stimulering. I noen land, som Italia og Storbritannia, er bare visse styrker tilgjengelige (5 mg, 10 mg og 20 mg).