Rocuronium

Rocuronium
IUPAC navn
1 - ((2S, 3S, 5S, 8R, 9S, 10S, 13S, 14S, 16S, 17R) -17-acetoksyl-3-hydroksy-10,13-dimetyl-2-morfolinoheksadekahydro-1H-cyklopenta [a] fenantren -16-yl)-1-allylpyrrolidiniumbromid
Alternative navn
[3-hydroksy-10,13-dimetyl-2-morfolin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4 , 5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradekahydro- 1H - cyklopenta[ a ]fenantren-17-yl]acetat
Generelle funksjoner
Molekylær eller rå formelC 32 H 53 N 2 O 4 S
Molekylmasse ( u )base: 609,70 g / mol [1]
CAS-nummer119302-91-9
EINECS-nummer601-597-6
ATC-kodeM03 AC09
PubChem441351
DrugBankDBSALT000575
SMILCC(=O)OC1C(CC2C1(CCC3C2CCC4C3(CC(C(C4)O)N5CCOCC5)C)C)[N+]6(CCCC6)CC=C.[Br-]
Fysisk-kjemiske egenskaper
Smeltepunkt155 °C [1]
Farmakologiske data
Administrasjonsmåte _
intravenøs
Farmakokinetiske data
Biotilgjengelighet100 % (EV)
Metabolismelever , via deacetylering
Halvt liv66–80 minutter
UtskillelseUendret, i galle og urin
Sikkerhetsinformasjon

Rocuronium (markedsført som Zemuron og Esmeron ) er et ikke-depolariserende nevromuskulært blokkerende medikament, nikotinreseptorantagonist , av aminosteroidtypen som brukes i moderne anestesi , for å lette intubasjon og for å gi tilstrekkelig avslapning av tverrstripete muskler under kirurgi eller mekanisk ventilasjon .

Rocuronium ble introdusert i 1994 og har en rask innsettende og middels varighet av virkning. [2]

Det er observert en risiko for allergisk reaksjon på legemidlet hos noen pasienter (spesielt de med astma ), med en lignende forekomst som andre medlemmer av samme legemiddelklasse. [3]

Sugammadex , en forbindelse avledet fra γ - cyklodekstrin , ble nylig introdusert som et medikament som er i stand til å kansellere virkningen av rokuronium. [4]

Den 27. juli 2012, i delstaten Virginia , erstattet rocuronium pancuronium , en av tre dødelige injeksjonsmedisiner .

Handlingshastighet

Med en dosering på 0,6 mg rokuronium per kg, administrert over 5 sekunder, oppnås effektive forhold for intubasjon innen 60 til 70 sekunder. [5] Virkningens begynnelse kan bli forsinket ved nedsatt sirkulasjon, slik som hos eldre eller ved kardiovaskulære lidelser.

Merknader

  1. ^ a b Prosesser for syntese av rokuroniumbromid , på faqs.org . Hentet 10. august 2012 .
  2. ^ Hunter JM, Rocuronium: det nyeste aminosteroidet nevromuskulært blokkerende stoffet , i British Journal of Anesthesia , vol. 76, n. 4, 1996, s. 481-3.
  3. ^ Burburan SM, Xisto DG, Rocco PR, Anesthetic management in astma , i Minerva Anestesiologica , vol. 73, juni 2007, s. 357–65, PMID  17115010 .
  4. ^ Naguib M, Sugammadex: en annen milepæl innen klinisk nevromuskulær farmakologi , i Anesthesia and Analgesia , vol. 104, mars 2007, s. 575–81, DOI : 10.1213 / 01.ane.0000244594.63318.fc , PMID  17312211 .
  5. ^ Wright PM, Caldwell JE, Miller RD, Begynnelse og varighet av rokuronium og succinylkolin ved adductor pollicis og laryngeal adductor muskler hos bedøvede mennesker , i Anesthesiology , vol. 5, november 1994, s. 1110-5, PMID  7978469 .