Vareniklin
| Vareniklin | |
|---|---|
| IUPAC navn | |
| 1,6,7,8,9-tetrahidro-6,10-metan-6H-pyrazino [2,3-h] [3] benzazepin | |
| Generelle funksjoner | |
| Molekylær eller rå formel | C13H13N3 _ _ _ _ _ |
| Molekylmasse ( u ) | 211,267 g/mol |
| CAS-nummer | |
| ATC-kode | N07 |
| PubChem | 170361 |
| DrugBank | DB01273 |
| SMIL | C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23 |
| Farmakologiske data | |
| Administrasjonsmåte _ | Muntlig |
| Sikkerhetsinformasjon | |
| Kjemiske faresymboler | |
| Merk følgende | |
| Fraser H | 400 |
| Råd P | 273 [1] |
Vareniklin (Champix, Pfizer , i form av vareniklintartrat ) er et medikament som brukes til å behandle nikotinavhengighet .
Ved å virke på en lignende måte som nikotin i hjernen, kan det redusere suget etter sigaretter og andre tobakksprodukter og kan hjelpe noen pasienter med å slutte å røyke.
Bruk og dosering
Vareniklin er indisert for røykeslutt, som et alternativ til bupropion og plastrene som brukes i nikotinerstatningsterapi.
Den er tilgjengelig i 0,5 mg og 1 mg tabletter. Standarddosen er 1 mg i to daglige doser. Det er godkjent for bruk i en tolv ukers periode, og dersom pasienten slutter å røyke, kan det gis i ytterligere tolv uker.
Legemidlet har ennå ikke blitt testet hos mindreårige pasienter eller hos gravide kvinner, og det er grunnen til at det ikke anbefales for denne typen pasienter; stoffet er heller ikke anbefalt for kvinner som ammer, da produktet kan gå over i morsmelk og forårsake effekter av ukjent omfang for babyen.
Virkningsmekanisme
Vareniklin er en delvis agonist av nikotinreseptoren α4β2 for acetylkolin, og virker sekundært også på α3β4-subtypen og delvis på α3β2- og α6-subtypene. Det er også en total agonist av α7-reseptorsubtypene.
FDA-godkjenning
Den fikk godkjenning for markedsføring i USA i mai 2006 fra FDA ( Food and Drug Administration ). 1. august samme år annonserte legemiddelprodusenten effektiv markedsføring i USA, og 29. september fikk den godkjenning for salg i EU under merket Champix.
Spesielle advarsler
Alvorlige nevropsykiatriske symptomer (endring i atferd, agitasjon, deprimert humør, selvmordstanker og fullført selvmord eller selvmordsforsøk) er rapportert hos disponerte personer som har tatt vareniklin. [2]
Merknader
- ^ Sigma Aldrich; rev. av 22.02.2011 med henvisning til tartrat
- ^ Pfizer-merknad: Viktig informasjon om Chantix , på chantix.com . Hentet 2013-01 (Arkiveret fra originalen 19. desember 2008) .
Andre prosjekter
Wikimedia Commons inneholder bilder eller andre filer på Varenicline
