| Nabiximols | |
|---|---|
| Generelle funksjoner | |
| Molekylær eller rå formel | C 21 H 30 O 2 (THC) C 21 H 30 O 2 (CBD) |
| Molekylmasse ( u ) | 314,47 (THC, CBD) |
| CAS-nummer | |
| PubChem | 44148067 |
| DrugBank | DB14011 |
| SMIL | CCCCCC1=CC(=C(C(=C1)O)C2C=C(CCC2C(=C)C)C)O.CCCCCC1=CC2=C(C3C=C(CCC3C(O2)(C)C)C)C(=C1)O |
| Farmakologiske data | |
| Farmakoterapeutisk gruppe | cannabinoid smertestillende |
| Administrasjonsmåte _ | oral spray |
| Farmakokinetiske data | |
| Halvt liv | ≈100 minutter |
| Sikkerhetsinformasjon | |
Nabiximols (markedsført som Sativex ) er et medikament utviklet av det britiske selskapet GW Pharmaceuticals .
Det er en del av et forskningsprogram som tar sikte på å utvikle standardiserte Cannabisekstrakter fra botaniske varianter med et forhåndsbestemt innhold av aktive ingredienser ( tetrahydrocannabinol og cannabidiol ).
Legemidlet, gjenstand for en rekke kliniske studier, ble markedsført i Canada i 2005 som et medikament for behandling av tumorsmerter og nevropatisk smerte hos pasienter med multippel sklerose . [1] I de påfølgende årene ble stoffet også autorisert i flere europeiske land ( Storbritannia , Spania , Tyskland , Danmark , Italia ). Registreringsprosedyrer pågår også i andre europeiske land, inkludert Sverige , Østerrike og Tsjekkia [2] .
Legemidlet er autorisert for markedsføring i Italia (GU nr. 100 av 30. april 2013 SO) og for de godkjente terapeutiske indikasjonene må legemidlet som er registrert i Italia brukes, (mens for spesialitetene Bedrocan, Bedrobinol, Bediol , Bedica den Sentralt narkotikakontor fortsetter å godta importforespørsler i henhold til prosedyren fastsatt i ministeriell dekret av 11. februar 1997). [3]
Den første studien som brukte et cannabis -avledet medikament i behandlingen av revmatoid artritt fant at Sativex utøver en merkbar effekt på smertereduksjon og en betydelig innvirkning på sykdomsundertrykkelse [4] .
Selv om forskjellene er små og varierende i gruppen på 56 studerte pasienter, er resultatene statistisk signifikante.
Det er anekdotiske bevis for at cannabis kan være nyttig i behandlingen av smerter forbundet med revmatoid artritt. I en undersøkelse sa 16 % (155/947) av personer som kjøpte cannabis på det svarte markedet (da stoffet er forbudt for salg) at de fikk lindring av symptomene på revmatoid artritt [5] .
Studien koordinert av David Blake fra Royal National Hospital for Rheumatic Diseases (RNHRD) er den første randomiserte, placebokontrollerte studien som har evaluert et cannabis -avledet medikament mot revmatoid artritt.
Totalt 58 pasienter ble tilfeldig tildelt Sativex (n = 31) eller placebo (n = 27).
Studier på mus hadde vist at både THC og CBD har antiinflammatoriske effekter og at CBD blokkerer utviklingen av revmatoid artritt med forbedrede symptomer [6] .
Sativex-behandlingen varte i 3 uker.
Pasienter behandlet med Sativex ble observert å ha signifikante forbedringer i smerte ved bevegelse og hvile, søvnkvalitet, betennelse (målt ved DAS28) og smerteintensitet (målt ved DAS28) sammenlignet med pasienter i placebogruppen. SF-MPQ).
På Disease Activity Score -skalaen (DAS28 ) med en skår mellom 0 og 10, økte pasienter som tok Sativex i gjennomsnitt fra 5,9 til 5 (placebo: 6 til 5,9).
På SF-MPQ-skalaen med en skår mellom 0 og 100 reduserte pasientene i Sativex-gruppen gjennomsnittsskåren fra 48 til 33, mens pasientene i placebogruppen ikke endret seg; poengsummen holdt seg på 50.
Bivirkningene var generelt milde til moderate (svimmelhet, ørhet, munntørrhet, kvalme, takykardi, problemer med lukkemuskelkontroll). Blant de 8 pasientene som opplevde mild svimmelhet, oppsto bivirkningene hos 4 de første 2 ukene når den nedtrappede dosen pågikk, mens hos 2 pasienter oppsto svimmelheten 2 dager etter dosering av legemidlet.
Ingen pasienter som tok Sativex måtte stoppe den kliniske studien på grunn av bivirkninger, sammenlignet med 3 i placeboarmen.
Resultatene fra den første kontrollerte studien som evaluerte Sativex i revmatoid artritt er oppmuntrende.
THC-komponenten som antas å være ansvarlig for den fantastiske virkningen til Cannabis har en farmakologisk aktivitet og kan ikke fjernes fra stoffet. Imidlertid minimerer administrasjonsmåten ved oral spray og prinsippet om selvadministrering, hvor hver pasient gradvis bestemmer sin egen optimale dose opp til maksimalt 12 daglige doser, risikoen for forgiftning.
Data fra mer enn 1000 pasienter behandlet med Sativex i kliniske studier viste ingen tilfeller av misbruk. Faktisk er målet for pasienter som tar Sativex å gå tilbake til et normalt liv. [7]