Disulfiram
| Disulfiram | |
|---|---|
| IUPAC navn | |
| 1- (dietyltiokarbamoyldisulfanil) -N, N-dietyl-metantioamid | |
| Alternative navn | |
| Tetraetyltiuramdisulfid | |
| Generelle funksjoner | |
| Molekylær eller rå formel | C10H20N2S4 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molekylmasse ( u ) | 296,539 g/mol |
| Utseende | fast |
| CAS-nummer | |
| EINECS-nummer | 202-607-8 |
| ATC-kode | N07 |
| PubChem | 3117 |
| DrugBank | DB00822 |
| SMIL | CCN(CC)C(=S)SSC(=S)N(CC)CC |
| Fysisk-kjemiske egenskaper | |
| Tetthet (g/cm 3 , i cs ) | 1,27 |
| Løselighet i vann | 0,2 |
| Smeltepunkt | 71,5 °C (344,5 K) |
| Koketemperatur | 117 °C (390 K) |
| Farmakologiske data | |
| Administrasjonsmåte _ | muntlig |
| Farmakokinetiske data | |
| Metabolisme | lever til dietyltiokarbamat |
| Halvt liv | 60-120 timer |
| Toksikologiske egenskaper | |
| LD 50 (mg / kg) | 8600 |
| Sikkerhetsinformasjon | |
| Kjemiske faresymboler | |
| Fraser H | 373 - 302 - 317 - 410 |
| Råd P | 260 - 261 - 280 - 302 + 352 - 321 - 501 [1] [2] |
Disulfiram ( diethyldithiocarbamate ) er et medikament som brukes i behandlingen av alkoholisme . Det kommersielle navnet, i noen land, er Antabuse eller Antabus eller Etiltox .
Virkningsmekanisme
Normalt metaboliseres alkohol i kroppen i leveren takket være enzymet alkoholdehydrogenase som omdanner det til acetaldehyd , som igjen blir omdannet til eddiksyre takket være enzymet acetaldehyddehydrogenase .
Disulfiram er en aldehyddehydrogenasehemmer, som fører til en akkumulering av acetaldehyd i blodet som genererer ubehagelige symptomer (hjertebank, hodepine, oppkast, etc.). Disse symptomene, hos en motivert pasient som er oppmerksom på terapi, fraråder alkoholikeren å fortsette å drikke alkohol.
Legemidlet kan ikke gis til pasienter med nedsatt leverfunksjon, og denne begrensningen veier tungt for bruken hos kroniske alkoholikere.
Cefoperazon , et antibiotikum av cefalosporinklassen, og metronidazol har samme virkningsmekanisme som disulfiram (disulfiramlignende effekt) .
Nyere studier har vist at disulfiram også hemmer andre enzymer, inkludert dopamin beta-hydroksylase (DBH), som omdanner dopamin til noradrenalin , den viktigste nevrotransmitteren av sympatiske nerveender.
Forberedelse
Disulfiram kan fremstilles fra oksidasjon av natriumdiethylditiocarbamat med jod :
2 NaS2CNEt2 + I2 → Et2NC(S)S-SC(S)NEt2 + 2 NaI( Et = etyl, C2H5 )
Annen bruk
Kliniske studier har nylig blitt utført på bruken av det i behandlingen av kokainavhengighet . [3] [4] [5] Klinisk bevis har vist at administrering av stoffet av denne grunn fører til en reduksjon i mengden og frekvensen av kokainbruk [6] , men mange forfattere foreslår at man bør være forsiktig med å nærme seg behandling ved avhengighet av kokain. med disulfiram.
Merknader
- ^ disulfiram faktaark på IFA-GESTIS Arkivert 16. oktober 2019 på Internet Archive .
- ^ Kasser i samsvar med gjeldende lover.
- ^ Alessandro Agus, Gianfranco Carboni, Pier Paolo Pani, Kokain: avhengighet og behandling , i www.droga.it .
- ^ Kathleen M. Carroll, et al., Effekten av Disulfiram og kognitiv atferdsterapi i kokainavhengige polikliniske pasienter: en randomisert placebokontrollert rettssak , i Archives of General Psychiatry , n. 3, 2004, s. 264-272.
- ^ Franco Montesano, et al., Utvinningsbehandlingen med disulfiram + støttegrupper, i emner med kombinerte problemer knyttet til bruk av kokain og alkohol: foreløpige resultater , i Dal Fare al Dire , n. 2, 2006, s. 31-35.
- ^ Pier Paolo Pani, The Point on therapies for cocaine addiction ( PDF ) (PDF), på www.cesda.net (arkivert fra originalen 28. september 2007) .
Andre prosjekter
Wikimedia Commons inneholder bilder eller andre filer om Disulfiram
Eksterne lenker
- ( EN ) Disulfiram , i Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.