Taxolo
| Taxol Paclitaxel | |
|---|---|
| IUPAC navn | |
| ( 1S , 2S , 3R , 4S , 7R , 9S , 10S , 12R , 15S) -4,12 -diacetoksy-15-{[( 2R , 3S )-( benzoylamino ) -2-hydroksy-3-fenylpropanoyl]oksy}-1,9-dihydroksy-10,14,17,17-tetrametyl-11-okso-6-oksatetracyklo [11.3.1.0 ~ 3.10 ~ .0 ~ 4.7 ~] heptadec- 13-en-2-benzoat | |
| Generelle funksjoner | |
| Molekylær eller rå formel | C 47 H 51 NO 14 |
| Molekylmasse ( u ) | 853,906 g / mol |
| CAS-nummer | |
| EINECS-nummer | 608-826-9 |
| ATC-kode | L01 |
| PubChem | 36314 |
| DrugBank | DB01229 |
| SMIL | CC1=C2C(C(=O)C3(C(CC4C(C3C(C(C2(C)C)(CC1OC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)NC(=O)C6=CC=CC=C6)O)O)OC(=O)C7=CC=CC=C7)(CO4)OC(=O)C)O)C)OC(=O)C |
| Farmakologiske data | |
| Farmakoterapeutisk gruppe | Kjemoterapibehandling, hovedsakelig ved bryst- og eggstokkreft |
| Fosterskadelighet | Høy |
| Administrasjonsmåte _ | IV drypp |
| Farmakokinetiske data | |
| Biotilgjengelighet | 6,5 % (muntlig) [1] |
| Metabolisme | lever ( CYP2C8 og CYP3A4 ) |
| Halvt liv | 5,8 timer |
| Utskillelse | fekal og urin |
| Sikkerhetsinformasjon | |
| Kjemiske faresymboler | |
| fare | |
| Fraser H | 315 - 317 - 318 - 334 - 335 - 341 - 361 - 371 |
| Råd P | 260 - 280 - 305 + 351 + 338 - 342 + 311 [2] |
Taxol (eller taxol ) er en aktiv ingrediens som er i stand til å blokkere depolymeriseringen av mikrotubuli og stabilisere dem . Det er en kjemoterapi som brukes i kreftkjemoterapi .
Historie
Oppdaget i 1967 av Monroe Wall og Mansukh Wani , som isolerte den fra barken til stillehavsbarlinden ( Taxus brevifolia ), og ble utviklet kommersielt av Bristol-Myers Squibb , som endret navn til paklitaxel , og markedsførte den som Taxol . I denne formuleringen er molekylet oppløst i Cremophor EL og etanol . En ny formulering, kalt Abraxane , består av det samme molekylet knyttet til albumin .
Virkningsmekanisme
Virkningsmekanismen er knyttet til evnen til å samhandle med mikrotubuli , og endre deres polymerisasjons- /depolymeriseringsbalanse. Dette resulterer i dannelsen av svært stabile mikrotubulære strukturer, noe som resulterer i hemming av cellens mitose (som krever oppløsning av mikrotubuli for den påfølgende dannelsen av den mitotiske spindelen ).
Veibeskrivelse
Brukes til å behandle pasienter med lunge , bryst , hode - hals , avanserte former for Kaposis sarkom og gynekologisk kreft ( cervix , endometrium , eggstokk). Taxol brukes nå også for å forebygge restenose .
Merknader
- ^ Sandra Peltier, S .; Oger, J.-M., Lagarce, F.; Couet, W.; Benoît, J.-P., Enhanced Oral Paclitaxel Bioavailability After Administration of Paclitaxel-Loaded Lipid Nanocapsules , i Pharmaceutical Research , vol. 23, n. 6, juni 2006, s. 1243–1250, DOI : 10.1007 / s11095-006-0022-2 .
- ^ Sigma Aldrich; rev. av 27.12.2012
Relaterte elementer
Andre prosjekter
Wikimedia Commons inneholder bilder eller andre filer på taxol
Eksterne lenker
- ( EN ) Taxolo , i Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.