På det farmakologiske og biokjemiske området er en agonist definert som et stoff som er i stand til å binde en spesifikk reseptor i bindingsstedet for den endogene liganden. Det er derfor i konkurranse, som navnet antyder, med sistnevnte om koblingen til denne siden.
Etter bindingen med den naturlige liganden, gjennomgår reseptoren konformasjonsmodifikasjoner som medierer dens biologiske aktivitet på cellenivå. Agonister er iboende aktive molekyler som er i stand til å etterligne effekten av liganden. Når de binder seg til reseptoren, forårsaker de konformasjonsendringer av lignende størrelsesorden som de forårsaket av binding til den endogene liganden. Effekten og varigheten av aktiviteten kan, avhengig av agonisten, være svært varierende: fra underlegen, lik og overlegen den naturlige liganden.
Totale eller rene agonister : de binder sterkt og aktiverer reseptoren. Et eksempel på slike agonister er "isoproterenol" som etterligner aktiviteten til adrenalin på nivået av β-adrenerge reseptorer.
Ko-agonister : trenger å handle med andre ko-agonister (andre stoffer) for å fremkalle den endelige effekten.
Selektiv agonist : spesiell type agonist som er selektiv for en bestemt type reseptorstruktur. Hver type reseptor er vanligvis delbar i flere underfamilier og hver underfamilie har forskjellige former, kalt isoformer. Å ha så mange reseptorstrukturer som ligner hverandre og forskjellige bare for små sekvenser, gjør at organismen kan bruke bare én type ligand og å være i stand til å fremkalle forskjellige responser i forskjellige vev. Å kunne selektivt aktivere en enkelt reseptorisoform har mange farmakologiske implikasjoner: det er mulig å skaffe et spesifikt medikament for en sykdom og redusere mulige bivirkninger. På grunn av den høye strukturelle affiniteten mellom de forskjellige isoformene, er det vanligvis svært vanskelig å få en selektiv ligand for en isoform.
Delvis agonist: agonist med en særegen aktivitet. Den binder seg til reseptoren, men i stedet for å indusere den maksimale responsen, forårsaker den en delvis respons. Reseptoren medierer ikke en fullstendig respons, men kun i delvis og ufullstendig form. Dette er ikke fullstendig avklart i dag, men det ser ut til å bli forklart av to grunner: for det første med tilstedeværelsen av reservereseptorer, for det andre med den samtidige tilstedeværelsen av reseptorer tilstede i aktiv, inaktiv og desensibilisert form (som igjen kan identifiseres ved langsom desensibilisering og rask). Reseptorene er tilstede i likevekt mellom de ulike konformasjonene. Den partielle agonisten kunne binde reseptoren i den desensibiliserte formen og kun mediere en delvis respons.